注射用头孢美唑钠(悉畅)
【生产厂家】四川合信药业有限责任公司
【批准文号】国药准字H2069
【剂 型】粉针
【规 格】1g(头孢美唑)
【医保类型】
【国家基本药物】是
【药品名称】
注射用头孢美唑钠
【英文或拉丁名】
Cefmetazole Sodium for Injection
【汉语拼音】Zhusheyong Toubaomeizuona
【商品名】
美唑舒
【主要成分】头孢美唑钠
【化学名】
（6R，7S）-7-[（氰基甲硫基）乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[1-甲基-1H-四氮唑-5-硫甲基]-8-氧化-5-硫杂-1-氮杂环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐
【结构式及分子式、分子量】
分子式：C15H16N7NaO5S3
分子量：493.52
【性状】本品为白色至微黄色粉末。
【药理毒理】
[药理作用]
1.抗菌作用
(1)头孢美唑钠对β-内酰胺酶高度稳定，对产β-内酰胺酶以及不产β-内酰胺酶的敏感菌具有相同的强的抗菌活性。
(2)对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌有良好的抗菌作用，而且对耐头孢菌素类及耐青霉素类抗生素的普通变形杆菌、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属也有很强的抗菌活性。另外，对消化链球菌及拟杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌除外）[励逸1]等厌氧菌也显示出很强的抗菌作用。
2.作用机理
通过抑制增殖期细菌的细胞壁合成，而发挥杀菌作用。
[毒理研究]
1.幼年大鼠皮下给药实验，有睾丸萎缩、抑制精子形成作用的报告。
2.用小鼠、家兔、豚鼠探讨了头孢美唑钠的抗原性，其结果与其它头孢菌素类抗生素相同，所有动物的抗原性均较弱，与头孢唑林、头孢噻吩的被动皮肤过敏反应的交叉性也较弱。另外，库姆斯氏阳性反应较头孢噻吩明显减弱。
【药代动力学】
1.血药浓度
(1)静脉注射
健康成人静脉注射头孢美唑钠1克（效价）时，给药10分钟后的平均血药浓度为188微克/毫升，6小时后为1.9微克/毫升，血药浓度半衰期为1小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。
静脉注射给药后的药时曲线
(2)静脉滴注
健康成人静脉滴注头孢美唑钠1克（效价）1小时，血药浓度在滴注结束时达峰值，平均值为76.2微克/毫升，6小时后为2.7微克/毫升，血药浓度半衰期为1.2小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。
静脉滴注给药后的药时曲线
2.血清蛋白结合率
头孢美唑钠100微克/毫升：84.8%
头孢美唑钠25微克/毫升：83.6%
（体外，离心超滤法）
3.分布
高浓度分布于痰液、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫/卵巢/输卵管、盆腔积液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外，也分布于羊水、脐带血、肾（皮质及髓质），但几乎不分布于母乳中。
4.代谢及排泄
头孢美唑钠在体内不代谢，大部分以具有抗菌活性的原型状态从尿中排泄。6小时内尿中回收率为85～92%，代谢率高。
5.肾功能损害时的血中浓度及尿中排泄
肾功能降低时，尿中排泄减少，出现血药浓度上升及半衰期延长。
6.肾功能损害患者用药
肾功能损害患者静脉滴注头孢美唑钠1克（效价），用一室开放模型解析药代动力学，结果显示肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间有显著相关性。
Ccr范围
(毫升/分钟)
Ccr
(毫升/分钟)
Sc1
(毫升/分钟)
Rc1
(毫升/分钟)
健康成人组
>90
115.8±7.4
160.8±2.9
110.6±14.9
肾功能损害患者组
60～90
76.1±2.8
69.4±7.0
41.9±3.8
30～60
43.8±4.9
40.9±8.6
29.9±5.1
10～30
17.1±2.3
26.9±7.0
12.1±3.7
<10
4.4±1.9
11.2±3.9
3.9±2.8头孢美唑钠的临床结果表明，1次给药1克、1日2次，每12小时给药一次的方法为最多，且有效率高。以该方法给药时，肾功能损害患者的给药剂量与给药间隔之间的关系请见下表。
Ccr
(毫升/分钟)
调节给药间隔
调节用量
用量(毫克)
给药间隔(小时)
用量(毫克)
给药间隔(小时)
>60
1,000
12
1,000
12
60～30
1,000
24
500
12
30～10
1,000
48
250
12
<10
1,000
120
100
12
【适应症】
本品适用于治疗由对头孢美唑钠敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌除外）所引起的下述感染：
○ 败血症
○ 急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸道疾病继发感染
○ 膀胱炎、肾盂肾炎
○ 腹膜炎
○ 胆囊炎、胆管炎
○ 前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、子宫旁组织炎
○ 颌骨周围蜂窝织炎、颌炎
【用法与用量】
成人，每日1～2克（效价），分2次静脉注射或静脉滴注。
小儿，每日25～100毫克（效价）/公斤体重，分2～4次静脉注射或静脉滴注。
另外，难治性或严重感染，可随症状将每日量成人增至4克（效价）、小儿增至150毫克（效价）/公斤体重，分2～4次给药。
静脉注射时，本品1克（效价）溶于注射用蒸馏水、生理盐水或葡萄糖注射液10毫升中，缓慢注入。另外，本品还可加入补液中静脉滴注，此时不得用注射用蒸馏水溶解，因溶液渗透压不等张。
<用法、用量的使用注意事项>
(1)严重肾功能损害患者，应适当调节给药剂量及给药间隔等，慎重用药（参照【慎重用药】及【药代动力学】项）。
(2)使用本品时，原则上应做药敏试验，且用药应限于治疗疾病必要的最短时间[防止出现耐药菌等]。
<用药须知>
(1)配制方法：配制静脉滴注剂时，应参照前述用法用量栏记载的注意事项。
(2)给药：静脉内大量给药时，可能会引起血管刺激性痛，故应充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等并尽量缓慢注入。
【不良反应】
（本项包括不能计算发生率的不良反应）
总计27,356个病例中，不良反应报告例为841例（3.07%），主要有AST(GOT)升高（0.94%）、ALT(GPT)升高(0.90%)、皮疹(0.82%)、恶心及呕吐(0.20%)等。
1.重大不良反应
(1) 罕见引起休克（0.01%以下）、过敏反应症状（不适感、口腔异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等）（发生率不详）。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。
(2) 有可能出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（发生率不详）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）（发生率不详）。一旦发现类似症状，应立即停药并作适当处理。
(3) 有可能出现急性肾功能衰竭（发生率不详）等严重肾功能损害，故应仔细观察，定期检查肾功能，若出现BUN及血肌酐升高等，应立即停药并作适当处理。
(4) 肝炎（发生率不详）、肝功能障碍（发生率不详）、黄疸（发生率不详）：因为有AST(GOT)、ALT(GPT)显著升高等肝炎、肝功能障碍表现，故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。
(5) 有可能出现粒细胞缺乏症（发生率不详）、
