多潘立酮混悬液(吗丁啉)
【生产厂家】西安杨森制药有限公司
【批准文号】国药准字H10910084
【剂 型】混悬剂
【规 格】1ml:1mg
【医保类型】
【国家基本药物】否
【OTC类别】双跨,甲类
【英文名】Domperidone Suspension, Motilium Suspension
【汉语拼音】Duopanlitong Hunxuanye
【主要成分】本品的主要成分及其化学名称为：本品的主要成分为多潘立酮，其化学名称为：5-氯-1[1-[3-（2-氧-1-苯并咪唑啉基）丙基]-4-哌啶基]-2-苯并咪唑啉酮。
【结构式】
【分子式】C22H24ClN5O2
【分子量】425.9
【药理、毒理】
1、药理
本品为外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食管的蠕动和食管下括约肌的张力。由于它对血-脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此无锥体外系的不良反应。多潘立酮可以拮抗位于第四脑室底部的化学感受器触发区的多巴胺受体，起到一定的止吐作用。另外，多潘立酮的促胃肠动力作用也对抑制呕吐活动有一定作用。
2、毒理
在亚急性毒理中发现，大剂量应用时，组织学检查观察到药物对乳腺、生殖器官及垂体有一定的影响。
【药代动力学】
口服后迅速吸收，血药浓度达峰时间(tmax)为15-30分钟。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布，特别是在胃和小肠的含量较高。由于存在肝脏的“首过效应”和肠壁代谢，口服的生物利用度(F)低，仅为13%-17%。多潘立酮在血浆中与血浆蛋白紧密结合，经肝脏代谢形成无活性的代谢产物，主要以代谢产物的形式从粪便和尿液排泄，少部分可通过乳汁分泌。口服后24小时约30%由尿排出，4天内约60%由粪便排泄，消除不同半衰期（t1/2β）为7小时。肾功能不全时，半衰期延长。
【适应症】
1、由胃排空延缓、胃食管反流、慢性胃炎、食管炎引起的消化不良症状，包括：恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀，以及由反流引起的口腔和胃烧灼感。
2、各种原因引起的恶心呕吐，如：功能性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗以及多巴胺受体激动药左旋多巴、溴隐亭等治疗等。
【用法与用量】
成人：口服，一次10-20ml，一日3次，餐前服。
儿童：口服，按体重一次200-400ug/Kg，每8小时1次。
【不良反应】
多潘立酮是一种比较安全的药物，不易通过血-脑脊液屏障，一般不会产生中枢副作用。常规剂量应用时，不良反应的发生率不到7%，主要包括口干、头痛、偏头痛、高泌乳素血症，随血浆催乳素水平升高，可能有溢乳、男性乳房女性化及乳痛等症状。部分病人可能出现一过性腹部痉挛或皮疹。有镇静作用，可引起倦怠、嗜睡、头晕等。轻度不良反应通常可以耐受，继续服药症状有时自然消失，不良反应较重时需停药，停药后症状迅速消失。
【禁忌症】
禁用于嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血等疾病。
【注意事项】
1．抗胆碱药不应与本品同时服用，前者可能会减弱本品的作用。
2．1岁以下小儿慎用，多潘立酮无中枢不良反应是由于它不易通过血-脑脊液屏障，1岁以下小儿由于其代谢和血-脑脊液屏障功能发育尚不完全，应用时不能完全排除发生中枢不良反应的可能性，故须密切监护。
3．心脏病患者（心律失常），或低钾血症以及接受化疗的肿瘤患者应用时须注意，有可能加重心律失常。
4．不要与单胺氧化酶抑制剂同时应用。
5．帕金森患者止吐仅在其他较安全止吐措施失败时使用，疗程最长为12周。
6．药经肝脏、肾脏代谢，严重肝肾功能不全者应避免长期使用
【妊娠及哺乳期妇女用药】
孕妇用药应权衡利弊，谨慎使用。
【儿童用药】
1岁以下小儿慎用。儿童用药的指征仅限于控制化疗相关的恶心、呕吐。
【药物相互作用】
1．本品可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等的吸收率。
2．地高辛的吸收可因合用本品而减少。
3．同时服用可能会导致锥体外系反应的药物时应注意本品可能会加强其中枢神经系统的抑制作用。
4．抗胆碱药及阿片类止痛药会拮抗本品对胃肠道的作用。
5．本品能增加血催乳素浓度，干扰降低催乳素水平药物的作用。
【规格】
1ml:1mg
