葛根素葡萄糖注射液(中宝力舒)
【生产厂家】扬州中宝制药有限公司
【批准文号】国药准字H20020244
【剂 型】大容量注射液
【规 格】100ml:5g(葡萄糖)-200mg(葛根素)
【医保类型】乙类
【国家基本药物】否
【英文名】Puerarin Injection
【汉语拼音】Gegensu Zhusheye
【化学名】
8-β-D-葡萄吡喃糖-4",7-二羟基异黄酮
【结构式】
【分子式】C21H20O9
【分子量】416.38
【性状】本品为无色或浅黄色的澄明液体。以50%丙二醇配制的溶液,性微粘稠。
【药理、毒理】
药理作用
本品为由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷。动物试验表明:
⑴对平滑肌的影响:葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用,而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质。
⑵对体温的影响:兔耳静脉注射过期伤寒菌苗人工发热,口服20%葛根煎剂或20%乙醇浸剂后,体温降低,浸剂作用尤为明显。
⑶对心血管系统的影响:葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用,可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张,于静脉注射30mg/Kg后,冠脉血流量可增加40%,血管阻力降低29%。葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。
毒理作用
葛根的酒浸膏、水溶性提取物、总黄酮和卡塞因R静脉注射的LD50(小鼠)分别为2.1±1.0,1.044、1.6~2.1和0.0375g/Kg,静脉注射1g/Kg葛根素不致小鼠死亡,小鼠腹腔注射0.8g/Kg黄豆甙元无中毒症状。小鼠每天口服酒浸膏10和20g/Kg共3天,或一次口服黄豆甙元1和5g/Kg,未见中毒症状。每天口服酒浸膏1g/Kg或黄豆甙元25mg、50mg和100mg/Kg连续2个月,狗每天口服酒浸膏2g/Kg,连续14天,或黄豆甙元25和50mg/Kg,连续2个月,不影响动物的行为,血常规、肝、肾功能及心、肝、脾、肺、肾等实质器官也无改变。
【药代动力学】
动物实验表明,随着给药剂量的增加(35→75→370mg/Kg),药物的消除半衰期明显降低(11.8→10.4→4.7小时)。体内分布以肝、肾、心脏和血浆中较多,睾丸、肌肉、脾脏次之,并可通过血脑屏障进入中枢。本品消除较快,在体内不易蓄积。
【适应症】
可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。
【用法与用量】
静脉滴注:每次200~400mg,加入葡萄糖液500ml中滴注,一日一次,10~20天为一疗程,可连续使用2~3个疗程。
【不良反应】
1、少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等反应,继续用药可自行消失。
2、极少数病人用药后有皮疹、发热等过敏现象,立即停药或对症治疗后,可恢复正常。
【禁忌症】
1、严重肝、肾损害、心衰及其它严重器质性疾病患者禁用。
2、有出血倾向者慎用。
【注意事项】
1、本品长期低温(10℃以下)存放,可能析出结晶,此时可将安瓿置温水中,待结晶溶解后仍可使用。
2、血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。
3、合并糖尿病患者,应用生理盐水稀释本品后静滴。
【妊娠及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。但与目前常用心血管药物合用,未见明确不良反应。
【用药过量】
尚不明确。
【规格】
2ml∶50mg
【贮藏】
遮光,密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】