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多年以来，兴奋剂药物例如利他灵、右旋苯丙胺、帕吗啉（匹莫林）等被用来使注意力缺陷和多动症的儿童的行为正常化，还有后来被引进的兴奋剂药物包括苯丙胺和哌甲酯制剂。这些药物用来提升儿童的注意力，唤醒中枢神经系统。研究显示，有80%的患有多动症的学生有积极的反应。
研究显示使用药物可以改善学习能力致使在短期内收获学业成就。多动症学生在服用药物后，在考试分数、完成作业的质量和速度、短时记忆、问题解决能以及书写能力都有了改善。同时，他们在情绪的控制和行为的规范方面也有所提升，破坏行为（如离开自己的座位、接话茬等）减少。当然，药物的作用必须和特殊教育的干预同时进行才更有效，在学习效果和行为举止更多改善之后，药物的剂量会逐渐减少。研究表明，接受多重干预的学生最有可能在他们的行为和教育成就上取得长期的收益。
但是，使用药物会产生一些副作用，比较最常见的是食欲降低、体重下降、失眠等，这些问题会在孩子习惯药物之后有时消失，也有会长期存在的，那么要留意孩子的变化和感受，及时和医生沟通，调整药物剂量或药物类型。不能忽视孩子出现的一些表现，引起不良后果。研究也表明，服用药物的儿童生长速度也有轻微的减缓，但当药物治疗停止时，这些学生也会回到正常的生长模式。许多专家建议“药物日”，就是在假期期间停止用药，让孩子的生长跟上。
还有一些不太常见的副作用也会出现，比如头痛、头晕眼花、胃疼、没精打采、易怒等，或出现健谈、恶心、兴奋、沮丧、噩梦、口干、便秘、焦虑、幻觉、紧张抽搐和震颤，这些都是比较严重的现象，家长和老师要关注孩子的变化。如果看起来孩子没精打采或反应迟钝，就要考虑药物的剂量或药物的种类需要调整了。许多研究表明，兴奋类药物可以带来抽动症的症状，或使抽搐变得更加糟糕，所以这些药物治疗的方式不能用在那些有焦虑、紧张或处于不规律的抽搐风险中的儿童。还有药物治疗会在尿检中检查出来，所以，有竞技类体育、军事职业等活动的学生慎重使用，或被禁止使用。
如果调整剂量不能消除不利的副作用或不能改善注意力和集中度，父母就要考虑和医生讨论一下，是否调整药物类型。总之，药物治疗相对要谨慎，多跟医生沟通，将孩子所有的表现叙述给医生，不要有任何隐瞒，医生会综合孩子的各种信息，提供适合的帮助。
到目前为止，没有研究显示使用兴奋剂会导致上瘾，即使有一些药物可能会导致上瘾，但低剂量的治疗依然是安全的。成功的药物治疗取决于找到正确的药物，并对每个孩子来说注意使用最小的安全有效剂量。
药物治疗可能是一个长期的过程，对于多动症儿童来说，80%需要药物质量将持续到青少年时期，甚至还将继续，即便是成年人，也会有所帮助。但是对于6岁以下的孩子，并不认可使用药物治疗。因为儿童的大脑在6岁前一直处于发育的高峰时期。特殊教育的干预、心理治疗、社会技能训练等都可以提供相应的帮助。
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