骨转移是很多晚期肿瘤患者都无法避免的，特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上，多项研究显示卡博替尼对于骨转移的控制效果尤其突出。
卡博替尼(Cabozantinib)是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展。
卡博替尼已经在甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、肝癌（已获批）、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中证实了较好的治疗效果。
商品名：Cometriq(MTC)、Cabometyx（RCC）
通用名：cabozantinib（卡博替尼）
靶点：MET、VEGFR1、2、3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT
厂家：Exelixis
MTC规格：20mg、80mg（胶囊）
RCC规格：20mg、40mg、60mg（片剂）
美国获批：
获批适应症：甲状腺髓样癌、肾癌、肝癌
推荐剂量：
甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg；
肾癌、肝癌：每次60mg，每日一次；
骨转移：每次40mg，每日一次；
联合PD-1：每次40或60mg，每日一次。
初始数据
5月，芝加哥美国临床肿瘤学会年会（ASCO）上，美国Michigan大学综合癌症中心泌尿科教授报道了卡博替尼用于治疗转移性前列腺癌的临床研究。
这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。研究团队发现，76%的患者在接受治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩，并且超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。
最新数据
骨转移是前列腺癌患者大量发病和死亡的原因，需要长期治疗。
本次试验共入组25名有骨转移的去势抵抗性前列腺癌患者，所有患者均接受卡博替尼（每次60mg，每日一次）治疗，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
本次试验主要观察指标为骨和血清中骨代谢标志物的平均变化（包括骨钙素、NTx、TRAcP、BMP2、SOST、BAP、CICP）以及无进展生存期（PFS）和持续反应时间（DOR）。
肿瘤骨转移时细胞因子作用于成骨和破骨细胞，破坏正常的骨代谢机制，导致骨代谢指标在恶性肿瘤骨转移中发生变化。骨代谢标志物中，前列腺癌患者骨钙素水平升高，骨显像结果显示前列腺癌患者发生骨转移的阳性率也较高。
试验共入组25名患者，可测量患者22名。试验结果表明，骨代谢标志物的平均变化情况如下图所示：
所有患者中，达到12周PFS的患者比例为89.5%。
软组织对卡博替尼有反应的患者百分比为5%，骨组织对卡博替尼有反应的患者百分比为59%。
软组织对卡博替尼有反应的患者的DOR为9周，骨组织对卡博替尼有反应的患者的DOR为18周。
不良反应
最常见的严重不良反应有：血栓栓塞事件（22.73%）、骨痛（13.64%）、肺部感染（9.09%）、心肌梗塞（4.55%）、结肠炎（4.55%）、结肠梗阻（4.55%）、直肠出血（4.55%）、疼痛（4.55%）、过敏反应（4.55%）、阑尾炎（4.55%）、尿路感染（4.55%）、关节痛（4.55%）、脊髓炎（4.55%）、嗜睡（4.55%）、短暂性脑缺血发作（4.55%）。
小结
卡博替尼治疗去势抵抗性前列腺癌骨转移患者效果明显，达到12周PFS的患者比例为89.5%；
卡博替尼的安全性是可控制的且未发现新出现的不良反应。
【重要提示】本公号【全球好药资讯】所有文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！
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